BHT:我想試試和他克林一起去治療AD

本期產品:Hedinger公司醫藥級BHT

上周已經向大家介紹了抗氧化劑BHA,這周將由我再帶大家認識認識BHA的好兄弟——BHT(二丁基羥基甲苯,又名2,6-二叔丁基對甲酚)。

BHT也來自脂溶性抗氧化劑家族,應用范圍與BHA相當,雖然抗氧化能力低于BHA,但在動物油中抗氧化性比BHA有效。

BHT屬于酚類化合物,而酚類化合物含有的酚羥基可以與酯自由基反應,阻斷自由基鏈反應,化合物自身失去一分子氫,形成穩定的共振體(如醌),從而延緩油脂氧化,達到抗氧化的目的。

醫學領域中,BHT在藥用丁基膠塞、復方醋酸曲安奈德溶液[1]等皮膚用藥及護膚乳、氟苯尼考溶液[2]等藥品中作抗氧化劑、穩定劑。不僅如此,BHT還能用作酚類支架作抗氧化藥效基團。

阿茲海默癥(AD)的發病機制是多因素的,盡管其病因尚不清楚,但氧化應激、異常蛋白沉積(β-淀粉樣蛋白和tau蛋白)、膽堿能和谷氨酸能介質系統功能障礙以及神經元死亡與AD的發病有些關聯。專家常用抗膽堿酯酶藥物改善患者認知狀況;并且許多研究也表明神經元氧化應激與阿爾茨海默病、帕金森氏病、肌萎縮側索硬化癥和多發性硬化癥有關,因此在阿爾茨海默病的治療和多功能新藥的開發中使用抗氧化劑也是合理的。

因此有科研人員使用4-氨基-2,3-聚亞甲基喹啉支架(包括他克林及其環同系物)作為抗膽堿酯酶藥效基團,使用丁基羥基甲苯(BHT)酚類支架作為抗氧化劑藥效基團構建新的多功能雜化結構,應用于治療阿茲海默癥。并通過研究計算了該化合物的吸收、分布、代謝、排泄和毒性,評估其潛在藥代動力學特性。

實驗表明他克林同系物和BHT的新偶合物具有治療AD癥狀、改善疾病和高抗氧化作用的潛力,即其作為多靶點抗AD藥物有進一步開發和優化的前景。[3]

可見BHT不僅在藥物輔料中作抗氧化劑有一席之地,在耦合藥物中也能發揮抗氧化的重要作用。